硫酸慶大霉素注射液說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

【藥品名稱】

通用名：硫酸慶大霉素注射液

英文名：Gentamycin Sulfate Injection

漢語拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye

【成份】本品主要成份為：硫酸慶大霉素，為一種多組分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2 等組分。

輔料為亞硫酸氫鈉、無水碳酸鈉、注射用水。

【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【適應癥】1.適用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗菌藥聯(lián)合應用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。2.用于敏感細菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，如腦膜炎、腦室炎時，可同時用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療。

【規(guī)格】1ml:4萬單位、2ml:4萬單位、2ml:8萬單位

【用法用量】1.成人 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg（8萬單位），或按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時1次；或一次5mg/kg，每24小時1次。療程為7～14日。靜滴時將一次劑量加入50～200ml的0.9%氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次靜滴時加入的液體量應不少于300ml，使藥液濃度不超過0.1%，該溶液應在30～60分鐘內(nèi)緩慢滴入，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。2.小兒 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次2.5mg/kg，每12小時1次；或一次1.7mg/kg，每8小時1次。療程為7～14日，期間應盡可能監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒或嬰兒。3.鞘內(nèi)及腦室內(nèi)給藥  劑量為成人一次4～8mg，小兒 (3個月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射時將藥液稀釋至不超過0.2%的濃度，抽入5ml或10ml的無菌針筒內(nèi)，進行腰椎穿刺后先使相當量的腦脊液流入針筒內(nèi)，邊抽邊推，將全部藥液于3～5分鐘內(nèi)緩緩注入。4.腎功能減退患者的用量：按腎功能正常者每8小時1次，一次的正常劑量為1～1.7mg/kg，肌酐清除率為10～50ml/min時，每12小時1次，一次為正常劑量的30～70%；肌酐清除率<10ml/min時，每24～48小時給予正常劑量的20～30%。肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算：成年男性肌酐清除率＝(140-年齡)×標準體重(kg)/[72×患者血肌酐濃度(mg/dl)]或(140-年齡)×標準體重(kg)/[50×患者血肌酐濃度(μmol/L)]；成年女性肌酐清除率＝(140-年齡)×標準體重(kg)×0.85/[72×患者血肌酐濃度(mg/dl)]或(140-年齡)×標準體重(kg)×0.85/[50×患者血肌酐濃度(μmol/L)] 5.血液透析后可按感染嚴重程度，成人按體重一次補給劑量1～1.7mg/kg，小兒（3個月以上）一次補給2～2.5mg/kg。

【不良反應】1.用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應，影響前庭功能時可發(fā)生步履不穩(wěn)、眩暈。也可能發(fā)生血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應。發(fā)生率較低者有因神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。2.少數(shù)患者停藥后可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀，應引起注意。3.全身給藥合并鞘內(nèi)注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等。

【禁忌】對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。

【注意事項】1.下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。2.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星過敏的患者，可能對本品過敏。3.在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗，以檢測前庭毒性。4.有條件時療程中應監(jiān)測血藥濃度,并據(jù)以調(diào)整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4～10μg/ml，避免峰濃度超過12μg/ml，谷濃度保持在1～2μg/ml；每24小時1次給藥者血藥峰濃度應保持在16～24μg /ml，谷濃度應<1μg /ml。接受鞘內(nèi)注射者應同時監(jiān)測腦脊液內(nèi)藥物濃度。5.不能測定血藥濃度時，應根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量。6.給予首次飽和劑量（1～2mg/kg）后，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。7.應給予患者足夠的水分，以減少對腎小管的損害。8.長期應用可能導致耐藥菌過度生長。9.不宜用于皮下注射。10.本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。11.對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能，孕婦使用本品前應充分權衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。

【兒童用藥】慶大霉素屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，易在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應。

【老年用藥】老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能測定值在正常范圍內(nèi)，仍應采用較小治療量。老年患者應用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應，應盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。

【藥物相互作用】1.與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應用，可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性。2.與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。4.與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。5.與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后連續(xù)應用，以免加重腎毒性或耳毒性。7.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

【藥物過量】本品無特異性拮抗藥，過量或引起毒性反應時，主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除慶大霉素。

【藥理毒理】本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對本品多數(shù)耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β-內(nèi)酰胺類合用時，多數(shù)可獲得協(xié)同抗菌作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株顯著增多。

【藥代動力學】本品肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小時達到血藥峰濃度(Cmax)。血藥消除半衰期(t1/2β)約2～3小時，腎功能減退者可顯著延長。其蛋白結合率低。在體內(nèi)可分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)細胞中積聚，也可通過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎小球濾過隨尿排出，給藥后24小時內(nèi)排出給藥量的50%～93%。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量,使半衰期顯著縮短。

【貯藏】密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。

【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝，1ml/支，2ml/支，10支/盒

【有效期】36個月

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】1ml:40mg(4萬單位) 國藥準字H41020224

2ml:40mg(4萬單位) 國藥準字H41024143

2ml:80mg(8萬單位）國藥準字H41020223

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：新鄉(xiāng)市常樂制藥有限責任公司

生產(chǎn)地址：河南省新鄉(xiāng)市輝縣東郊

郵政編碼：453613

電話號碼：（0373）6885838

傳真號碼：（0373）6885838

核準日期：2007年06月18日

修訂日期：2010年10月01日 2015年12月01日