艾司唑侖片說(shuō)明書(shū)

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嚴(yán)禁用于食品和飼料加工

【藥品名稱】

通用名：艾司唑侖片

英文名：Estazolam Tablets

漢語(yǔ)拼音：Aisizuolun Pian

【成份】本品主要成份為：艾司唑侖。其化學(xué)名稱為：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α〕(1,4)苯并二氮雜卓。

結(jié)構(gòu)式： 

    分子式：C16H11ClN4    分子量：294.74

【性狀】本品為白色片。

【適應(yīng)癥】主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

【規(guī)格】1mg

【用法用量】成人常用量 鎮(zhèn)靜，一次1～2mg（1～2片），一日3次。催眠，1～2mg（1～2片），睡前服?？拱d癇、抗驚厥，一次2～4mg（2～4片），一日3次。

【不良反應(yīng)】1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)：口干、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。2.罕見(jiàn)的有皮疹、白細(xì)胞減少。3.個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ),睡眠障礙,甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。4.有依賴性，但較輕，長(zhǎng)期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。5.首次服用本品初期可能出現(xiàn)過(guò)敏性休克（嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)）和血管性水腫（嚴(yán)重面部浮腫）。服用本品可能引起睡眠綜合癥行為，包括駕車夢(mèng)游、夢(mèng)游做飯和吃東西等潛在危險(xiǎn)行為。

【禁忌】慎用者：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無(wú)力。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。

【注意事項(xiàng)】1.用藥期間不宜飲酒。2.對(duì)其它苯二氮卓藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏。3.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥消除半衰期。4.癲癇患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。5.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。6.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不易驟停。7.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。8. 對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)。孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未確定。

【老年用藥】老年人對(duì)本藥較敏感，抗焦慮時(shí)開(kāi)始用小劑量。注意調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過(guò)量】過(guò)量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說(shuō)話不清、站立不穩(wěn)、心動(dòng)過(guò)緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無(wú)力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。

【藥理毒理】本品為苯二氮卓類抗焦慮藥?？梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。1.具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用，作用于苯二氮卓受體，加強(qiáng)中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用，影響邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對(duì)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活，對(duì)人有鎮(zhèn)靜催眠作用。2.抗驚厥作用：能抑制中樞內(nèi)癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散但不能阻止其異常放電。3.骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。 4.遺忘作用：在治療劑量時(shí)可能干擾記憶通路的建立，一過(guò)性影響近事記憶。 5.可通過(guò)胎盤(pán)，可分泌入乳汁。6.有成癮性，少數(shù)患者可引起過(guò)敏。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收較快，口服后3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，2～3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。t1/2為10～24小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄，排泄較慢。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶；聚氯乙烯固體藥用硬片，要用鋁箔，12片/板×2板，30片/板×1板，20片/板×1板，30片/板×4板。

【有效期】暫定36個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H41020215

【藥品準(zhǔn)許證號(hào)】豫食藥監(jiān)安[2006]250號(hào)

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：新鄉(xiāng)市常樂(lè)制藥有限責(zé)任公司

生產(chǎn)地址：河南省新鄉(xiāng)市輝縣東郊

郵政編碼：453613

電話號(hào)碼：（0373）6885838

傳真號(hào)碼：（0373）6885838

核準(zhǔn)日期：2007年06月18日

修訂日期：2010年10月01日 2015年12月01日

                 2018年06月14日